資格Hub第111回・必須問題・15問・公式正答照合
受容体、酵素、輸送体と薬効・副作用のつながりを扱います。全15問の公式正答と、各選択肢の判断根拠をこのページに載せています。
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受容体、酵素、輸送体と薬効・副作用のつながりを扱います。薬名から作用点、細胞内応答、臨床効果の順にたどり、同系統薬との違いを確認します。
受容体ごとの情報伝達系を整理する
公式正答 1
アドレナリンα2受容体はGiと共役し、アデニル酸シクラーゼを抑制します。正答は1です。
1が正しいです。Giを介して細胞内cAMPを低下させ、神経終末ではノルアドレナリン放出も抑えます。
2のムスカリンM3受容体はGq共役で、PLC-IP3/DAG系を活性化します。
3のGABAA受容体はGタンパク質共役受容体ではなく、Cl-チャネル内蔵型受容体です。
4のヒスタミンH2受容体はGs共役で、cAMPを増加させます。
5のインスリン受容体は受容体型チロシンキナーゼです。
神経の活動電位発生を止めるチャネルを選ぶ
公式正答 1
リドカインは神経軸索内側から電位依存性Na+チャネルを遮断し、活動電位の伝導を抑えます。正答は1です。
1が正しいです。開口・不活性化状態のNa+チャネルへ結合し、反復発火する神経を使用依存的に遮断します。
2のCa2+チャネル遮断は一部の循環器薬などの主作用で、リドカインの局所麻酔機序ではありません。
3のK+チャネル活性化ではなく、脱分極の立ち上がりに必要なNa+流入を阻害します。
4のH1受容体遮断は抗ヒスタミン作用であり、神経伝導遮断の中心ではありません。
5のμ受容体刺激はオピオイド鎮痛薬の機序です。
薬物群とGABAA上の結合部位を対応させる
公式正答 4
ミダゾラムはベンゾジアゼピン系で、GABAA受容体のベンゾジアゼピン結合部位へ作用します。正答は4です。
1のデクスメデトミジンは中枢性α2受容体刺激薬で、鎮静を起こします。
2のチオペンタールはバルビツール酸系で、GABAA受容体へ作用しますがベンゾジアゼピン結合部位ではありません。
3のドロペリドールは主にドパミンD2受容体を遮断するブチロフェノン系薬です。
4が正しいです。ミダゾラムはGABAによるCl-チャネル開口頻度を増やし、鎮静・麻酔作用を示します。
5のケタミンはNMDA受容体を非競合的に遮断する解離性麻酔薬です。
D2遮断に5-HT2A遮断が加わる薬を選ぶ
公式正答 4
リスペリドンはD2受容体と5-HT2A受容体を遮断する非定型抗精神病薬で、定型薬より錐体外路症状が生じにくい薬です。正答は4です。
1のハロペリドールは強いD2遮断を示す定型抗精神病薬で、錐体外路症状を起こしやすい薬です。
2のフルフェナジンも高力価の定型抗精神病薬で、D2遮断に伴う錐体外路症状が問題になります。
3のタンドスピロンは5-HT1A受容体部分作動薬で、抗不安薬です。
4が正しいです。5-HT2A遮断による線条体ドパミン放出がD2遮断の運動系副作用を相対的に軽減します。
5のエスシタロプラムはSSRIで、統合失調症の抗精神病薬ではありません。
特徴的なシナプス小胞標的を選ぶ
公式正答 2
レベチラセタムはシナプス小胞タンパク質SV2Aへ結合し、神経伝達物質放出を調節します。正答は2です。
1の電位依存性Na+チャネルはカルバマゼピン、ラモトリギンなどの主要標的です。
2が正しいです。SV2A結合によりシナプス小胞放出を調節し、てんかん発作を抑えます。
3のNMDA受容体遮断はレベチラセタムの主作用ではありません。
4の炭酸脱水酵素阻害はアセタゾラミドやトピラマートの作用の一部です。
5のGABAトランスアミナーゼ阻害はビガバトリンの機序です。
延髄呼吸中枢を直接刺激する薬を選ぶ
公式正答 5
ジモルホラミンは延髄の呼吸中枢を直接刺激する呼吸促進薬です。正答は5です。
1のチペピジンは非麻薬性鎮咳薬で、延髄の咳中枢を抑制します。
2のオキシメテバノールも中枢性鎮咳薬で、呼吸中枢刺激薬ではありません。
3のレバロルファンはオピオイド受容体へ拮抗的に作用し、オピオイドによる呼吸抑制を改善しますが直接刺激薬ではありません。
4のフルマゼニルはベンゾジアゼピン結合部位の拮抗薬です。
5が正しいです。ジモルホラミンは呼吸中枢へ直接作用して換気を促進します。
Na+遮断の強さと活動電位持続時間への影響を分ける
公式正答 4
ピルシカイニドはIc群で、Na+チャネルを強く遮断しながら活動電位持続時間へほぼ影響しません。正答は4です。
1のシベンゾリンはIa群で、活動電位持続時間を延長する方向に作用します。
2のジソピラミドもIa群で、Na+遮断に加えて再分極を遅らせます。
3のキニジンはIa群で、活動電位持続時間と不応期を延長します。
4が正しいです。ピルシカイニドは純粋なNa+チャネル遮断作用が中心のIc群薬です。
5のメキシレチンはIb群で、活動電位持続時間を短縮する方向に作用します。
プロドラッグとα1刺激作用を結び付ける
公式正答 3
ミドドリンは活性代謝物デスグリミドドリンとなり、末梢α1受容体を刺激して起立性低血圧を改善します。正答は3です。
1のドブタミンは主にβ1受容体を刺激する強心薬です。
2のミルリノンはPDE3を阻害し、心筋cAMPを増加させる強心薬です。
3が正しいです。血管平滑筋α1受容体を刺激して末梢血管を収縮させ、血圧を維持します。
4のアメジニウムはノルアドレナリン再取り込みとMAOを阻害して交感神経機能を増強します。
5のブクラデシンは膜透過性のcAMP誘導体で、α1受容体刺激プロドラッグではありません。
血小板ADP受容体を標的とする薬を選ぶ
公式正答 4
プラスグレルの活性代謝物は血小板P2Y12受容体を不可逆的に遮断します。正答は4です。
1のジピリダモールはPDE阻害やアデノシン取り込み阻害により血小板内cAMPを増やします。
2のオザグレルはトロンボキサンA2合成酵素阻害薬です。
3のベラプロストはプロスタサイクリン誘導体で、IP受容体を刺激します。
4が正しいです。ADPによるP2Y12受容体シグナルを遮断し、GPIIb/IIIa活性化と凝集を抑えます。
5のサルポグレラートはセロトニン5-HT2受容体遮断薬です。
子宮平滑筋を弛緩させる薬を選ぶ
公式正答 3
リトドリンは選択的β2受容体刺激により子宮平滑筋を弛緩させ、子宮収縮を抑えます。正答は3です。
1のピペリドレートは鎮痙薬ですが、選択的β2刺激薬ではありません。
2のジノプロストはPGF2α製剤で、子宮収縮を促進します。
3が正しいです。アデニル酸シクラーゼ-cAMP系を介して子宮平滑筋を弛緩させます。
4のオキシトシンは子宮収縮を促進し、分娩誘発などに用います。
5のレボノルゲストレルは黄体ホルモン製剤で、緊急避妊などに用いられます。
回腸での再吸収阻害から大腸分泌へつなぐ
公式正答 3
エロビキシバットは回腸胆汁酸トランスポーターを阻害し、大腸へ流入する胆汁酸を増やします。正答は3です。
1のルビプロストンはClC-2クロライドチャネルを活性化し、腸管内への水分分泌を増やします。
2のリナクロチドはグアニル酸シクラーゼC受容体作動薬で、cGMPを介して腸液分泌を促します。
3が正しいです。胆汁酸が大腸の水分分泌と運動を促進し、慢性便秘を改善します。
4のトリメブチンは消化管運動調整薬です。
5のラモセトロンは5-HT3受容体遮断薬で、下痢型過敏性腸症候群などに用います。
LDL受容体分解を抑える抗体を選ぶ
公式正答 3
エボロクマブはPCSK9に結合するモノクローナル抗体で、LDL受容体の再利用を促します。正答は3です。
1のベザフィブラートはPPARαを活性化してトリグリセリドを低下させます。
2のエゼチミブは小腸NPC1L1を阻害し、コレステロール吸収を抑えます。
3が正しいです。PCSK9とLDL受容体の結合を防ぎ、肝細胞表面のLDL受容体を増やします。
4のアトルバスタチンはHMG-CoA還元酵素を阻害します。
5のロミタピドはミクロソームトリグリセリド転送タンパク質を阻害します。
ホルモン補充薬と合成阻害薬を分ける
公式正答 4
プロピルチオウラシルは甲状腺ペルオキシダーゼを阻害し、ヨウ素化とカップリング反応を抑えます。正答は4です。
1のプロチレリンはTRH製剤で、下垂体からのTSH分泌を刺激します。
2のリオチロニンは合成T3製剤で、甲状腺ホルモンを補充します。
3のレボチロキシンは合成T4製剤です。
4が正しいです。さらに末梢でのT4からT3への変換も抑制します。
5のヒトチロトロピン アルファは遺伝子組換えTSH製剤です。
ウイルス酵素による初回リン酸化を押さえる
公式正答 1
アシクロビルは感染細胞内でウイルス性チミジンキナーゼによりリン酸化され、活性三リン酸体がDNAポリメラーゼを阻害します。正答は1です。
1が正しいです。ヘルペスウイルス感染細胞で選択的に活性化され、DNA鎖伸長を停止させます。
2のラルテグラビルはHIVインテグラーゼ阻害薬です。
3のレジパスビルはC型肝炎ウイルスNS5A阻害薬です。
4のアマンタジンはA型インフルエンザウイルスM2タンパク質阻害などの作用を持ちます。
5のソホスブビルはHCVのNS5B RNA依存性RNAポリメラーゼを阻害する核酸型プロドラッグです。
受容体遮断とエストロゲン合成阻害を区別する
公式正答 2
アナストロゾールはアロマターゼを阻害し、アンドロゲンからエストロゲンへの変換を抑えます。正答は2です。
1のフルベストラントはエストロゲン受容体へ結合して分解を促すSERDです。
2が正しいです。閉経後ホルモン受容体陽性乳がんなどでエストロゲン産生を低下させます。
3のタモキシフェンは乳腺でエストロゲン受容体を遮断するSERMです。
4のゴセレリンはGnRH受容体を持続刺激して性腺刺激ホルモン分泌を抑えます。
5のラパチニブはEGFR/HER2チロシンキナーゼ阻害薬です。
出典は厚生労働省「第111回薬剤師国家試験問題・正答」です。問題本文と選択肢は転載していません。正答は厚生労働省の公表正答と照合しています。
解説は資格Hubが独自に作成したもので、厚生労働省とは関係ありません。