第111回 薬剤師国家試験 問284
ロキサチジン細粒の放出制御と苦味マスキング

問284はどう解くか

細粒剤はカプセル剤と生物学的に同等で、エチルセルロース等のコーティングと甘味剤により苦味を抑えた放出制御粒子です。正答は1・4です。

全5肢の判断根拠

1が正しいです。絶食時・食後ともAUCとCmaxの信頼区間がlog(0.80)〜log(1.25)内にあり、生物学的同等性が示されています。

2は誤りです。細粒とカプセルの同等性が絶食時・食後の両条件で確認され、細粒だけが食事影響を受けやすいとはいえません。

3は誤りです。原末に比べカプセル剤はCmax低下、Tmax延長を示し、細粒も同等な放出制御製剤です。

4が正しいです。エチルセルロース等で粒子を被覆し、マンニトール、アスパルテーム、アセスルファムK等で服用時の苦味を抑えます。

5は誤りです。微粉砕するとコーティングが壊れ、苦味と放出特性が変わるため避けます。