第111回 薬剤師国家試験 問171
血液脳関門の薬物移行

問171はどう解くか

低分子では脂溶性が高いほど膜を単純拡散しやすく、拡散だけで平衡なら血漿・脳の非結合形濃度は等しくなります。正答は2・3です。

全5肢の判断根拠

1は誤りです。脳毛細血管内皮には密着結合があり、薬物は主に細胞間隙ではなく内皮細胞膜を通る経細胞経路で移行します。

2が正しいです。分子量などが同じなら脂溶性が高い非電離形ほど脂質二重膜への分配と透過が速くなります。

3が正しいです。能動輸送や排出がなく受動拡散だけなら、化学ポテンシャルが等しくなる平衡でKp,uu≈1です。

4は誤りです。P-gpは脳内から血液側へ排出するため、脳内非結合形濃度が血漿中より低くなります。

5は誤りです。血液から脳への能動取り込みがあれば、濃度勾配に逆らって脳内非結合形濃度が血漿中を超えることがあります。