第111回 薬剤師国家試験 問169
抗悪性腫瘍薬の代謝物と標的

問169はどう解くか

6-MPはチオIMPとしてプリン合成を抑え、リュープロレリン持続投与はGnRH受容体をダウンレギュレートします。正答は1・4です。

全5肢の判断根拠

1が正しいです。チオイノシン酸はde novoプリン合成とIMPからAMP・GMPへの変換を阻害します。

2は誤りです。イリノテカン活性体SN-38はトポイソメラーゼI–DNA複合体を安定化し、一本鎖切断の再結合を阻害します。

3は誤りです。ゲムシタビンはデオキシシチジン類似体で、DNAへ取り込まれ鎖伸長を止め、リボヌクレオチド還元酵素も阻害します。アルキル化薬ではありません。

4が正しいです。開始直後の一過性刺激後、LH・FSHとテストステロン分泌を低下させます。

5は誤りです。ニボルマブはT細胞上PD-1へ結合します。腫瘍PD-L1へ結合する抗体にはアテゾリズマブなどがあります。