薬学実践問題薬剤/実務

第111回 薬剤師国家試験 問279
抗体薬物複合体の標的化と細胞内薬物放出

第111回薬剤師国家試験の問279は、HER2結合から内在化・リソソーム分解まで追う問題です。HER2抗体による能動的標的化でがん細胞へ結合し、受容体介在性に内在化した後、リソソーム内でリンカーが切断され薬物が放出されます。正答は3・5です。

公式正答

公式正答 3・5

279はどう解くか

HER2抗体による能動的標的化でがん細胞へ結合し、受容体介在性に内在化した後、リソソーム内でリンカーが切断され薬物が放出されます。正答は3・5です。

5肢の判断根拠

1は誤りです。抗体と薬物は切断可能なリンカーを介して共有結合しており、血中で容易に解離しない設計です。

2は誤りです。本剤の薬物抗体比は約8で、抗体1分子当たり1分子ではありません。

3が正しいです。抗HER2抗体がHER2発現細胞を認識するため、リガンド–受容体相互作用を利用する能動的ターゲティングです。

4は誤りです。単純拡散による受動輸送ではなく、HER2結合後に受容体介在性エンドサイトーシスで取り込まれます。

5が正しいです。リソソーム内酵素でリンカーが切断され、トポイソメラーゼI阻害薬デルクステカンが遊離します。

出典:厚生労働省「第111回薬剤師国家試験問題・正答」。問題本文・選択肢は転載せず、解説は資格解法ノートが独自に作成。

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