第111回 薬剤師国家試験 問131
農薬の作用機序と代謝

問131はどう解くか

Dのグリホサートは芳香族アミノ酸合成を阻害し、Eのパラコートはレドックスサイクルでスーパーオキシドを生じます。正答は4・5です。

全5肢の判断根拠

1は誤りです。AのパラチオンはCYPによりP=SがP=Oへ酸化され、活性代謝物パラオクソンとなってAChEを阻害します。活性化ではありません。

2は誤りです。Bのピレスロイド系農薬はエステル加水分解により一般に解毒され、より強毒な活性代謝物になるという説明ではありません。

3は誤りです。CのカルバリルはAChEをカルバモイル化しますが、有機リンのような実質的不可逆阻害ではなく、時間とともに再活性化し得ます。

4が正しいです。グリホサートはシキミ酸経路のEPSP合成酵素を阻害し、植物の芳香族アミノ酸合成を妨げます。

5が正しいです。パラコートは一電子還元・再酸化を繰り返してO2•−を発生させ、酸化ストレスによる肺などの細胞障害を起こします。